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抗抑郁新秀
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  抑郁是一种常见的、容易复发的慢性疾病,发病率很高,有人将它称之为心灵感冒。它已成为威胁人类健康,影响人们生活质量的一大杀手。为此,科研人员不断开发和研制新的抗抑郁药,在不断涌现的新药中,文拉法新以其独特的作用,受到人们的青睐,成为抗击抑郁症的新秀。文拉法新(Venlafaxine) ,又称万拉法新、顽克发星,商品名博乐欣,为5 - 羟色胺(5 - HT) 和去甲肾上腺素(NE) 双重再摄取强抑制剂。它具有以下特点:

  机理独特文拉法新是一种具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药,它通过阻滞NE 和5 - HT 两种神经递质的再摄取而发挥抗抑郁作用。该药对多巴胺和苯二氮(草字头加卓)类受体有较少或几乎没有结合力,对单胺氧化酶、毒蕈碱能、胆碱能、a1 、a2 和ββ肾上腺素能受体无作用,对H1 受体作用微弱。起效快对于患有抑郁症的病人来说,每天都度日如年,随时有发生自伤自杀的危险,起效时间越快越好,而一般的抗抑郁药需2~3 周,甚至更长时间才显效。文拉法新无论短期或长期用药,均能减少CAMP 的释放,引起β受体的下调节,从而能快速显效,一般用药一周左右即显效。

  疗效好文拉法新对抑郁症有良好的疗效。有资料对4033 位病人的44 个临床研究的综合分析发现,文拉法新比三环类抗抑郁药及选择性5 - 羟色胺再摄取抑制剂类(SSRIS) 明显有效。文拉法新对难治性抑郁同样有效。

  不良反应少文拉法新由于只抑制去甲肾上腺素和5 - 羟色胺的再摄取,对其他神经递质和受体影响小或无影响,无成瘾性。最常见的不良反应为恶心(6 %) 、嗜睡(3 %) 、失眠(3 %) 、头痛(3 %) ,过量服用常见的指征为呆滞不动和昏睡,但未见死亡的报道。但对于高血压病人应慎用此药。

  相互作用少文拉法新对肝脏代谢酶细胞色素P450 同功酶———CYP1A2 、2C9 、2C19 、2D6 、3A4均无明显抑制作用,药物相互作用少,可与大多数药物联合使用,安全性高。

  剂量范围宽文拉法新用药剂量范围较宽,从25~375 毫克/ 日量不等,医生可根据患者的年龄、体质及病情等具体情况进行剂量调整,真正做到用药个体化,避免了其他一些抗抑郁剂使用剂量范围狭窄的弊端。

  治疗依从性好文拉法新由于起效快、疗效好、不良反应轻、药物相互作用少、安全性高等优点,因而易于被患者所接受,治疗依从性较好,尤适合于门诊病人及长期维持治疗病人。

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