唑吡坦是新一代非苯二氮类催眠药 ,是γ-氨基丁酸Ａ -苯二氮受体激动剂 ,选择性作用于大脑的ω1苯二氮受体亚型。具有较强的镇静催眠作用 ,和轻微的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。研究表明 ,γ -氨基丁酸是中枢神经系统最重要的神经递质之一 ,大约 50%突触的神经递质为γ -氨基丁酸。γ -氨基丁酸受体在药理学上可分为γ -氨基丁酸Ａ和γ -氨基丁酸Ｂ(或ω1/ω2)受体。γ -氨基丁酸Ａ受体能被蝇蕈和槟榔次碱激动 ,被抗惊厥药荷包牡丹碱和印防己毒素抑制。γ -氨基丁酸Ｂ受体与氯离子通道有关。γ -氨基丁酸受体由α、β、γ亚单位组成 ,唑吡坦与其它催眠药苯二氮类、佐匹克隆和扎乐普隆一样都作用于α亚单位。唑吡坦口服吸收迅速 ,起效快 ,半衰期短 (为两小时 )。生物利用度约为 70%。

　　用法与用量 :口服剂量范围 5～ 10毫克 , 65岁以下患者为 10毫克 , 65岁以上患者每次量为 5毫克 ,睡前服用。

　　疗效观察 :据国内 20家医院对 754例失眠患者单服唑吡坦进行疗效观察 ,持续失眠 530例 ,暂时性失眠 224例 ,年龄 40岁～ 69岁 ,病程 3个月～ 1年。多数患者都曾服用过三唑仑、地西泮、氯硝安定、艾司唑仑等传统镇静催眠药物 ,但效果均不如唑吡坦。临床效果表明 ,当患者服用唑吡坦 3～ 5天后 , 89 . 3%的患者能在 15分钟内迅速入睡 , 9 8. 78%的患者睡眠时间能持续 6小时以上 ,且醒后能保持清醒的头脑 ,无任何不适之感。经调查 9 8. 9 %的患者对自己的睡眠改善评价颇满意。

　　不良反应 (ＡＤＲ):此药ＡＤＲ轻微 ,偶尔出现疲乏、嗜睡、口干等 ,一般均能耐受 ,并可自行缓解 ,对肝、肾功能、心电图及血象无影响。其中 9 7. 46%的患者未出现ＡＤＲ。唑吡坦与传统的镇静催眠药如苯巴比妥类、氯基戊烯炔醇、格米特、水合氯醛和苯二氮类药物相比不产生成瘾性。

　　临床观察表明 ,此药对入睡困难、易醒、多梦及早醒等症状都有较好的疗效 ,对缩短入睡时间、提高睡眠质量均有良好的作用。