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美国麻省Vertex医药公司的研究人员发现 ,蛋白质FLT3三维结构的改变与白血病的发生有关。当FLT 3发生某些突变时 ,会令蛋白处于过度活化状态 ,导致红细胞增生 ,从而可能引发白血病。研究人员正在利用这一发现设计新的药物来抑制FLT 3的活性。
研究人员对处于无活性状态的FLT 3蛋白的三维结构进行研究。他们去除了该蛋白中经常发生突变的区域后发现 ,其中一个区域通过形成一种“楔子”结构来锁定FLT 3蛋白处于非活性状态。然而 ,当FLT 3蛋白发生突变 ,负责形成“楔子”的区域被插入一条额外的蛋白链后 ,该功能区域就不能正常地折叠 ,“楔子”也不能正常形成 ,从而使FLT3蛋白一直处于活化状态。
研究发现 ,FLT 3蛋白在多种类型的白血病病例中都会被激活。急性髓细胞性白血病 (AML)占白血病的 1/3,其中有 40%的AML病例的FLT3蛋白含有能激活其自身的突变。根据美国肿瘤协会的报道 ,去年有 7800人死于AML。目前 ,研究人员正在利用FLT 3蛋白三维结构的变化来设计新的药物 ,从而使FLT3蛋白处于一种非活性状态 ,他们希望最终能开发出治疗这种致死性疾病的新方法。
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